【スタチン系】の違いを整理！薬剤師が知っておきたい特徴と選び方

「スタチンならどれでも同じ」と思っていませんか？
脂質異常症の治療でよく使われるスタチン系薬。しかし、一口にスタチンといっても種類はさまざま。それぞれ作用の強さや特徴が異なり、処方される背景には理由があります。
「なぜこの患者にはこのスタチンが処方されているのか？」と疑問に思ったことはありませんか？
本記事では、スタチンの違いを分かりやすく整理し、それぞれの特徴や選択のポイントを解説します。処方意図を深く理解し、患者さんへの説明や服薬指導に役立てていただければと思います。

用法用量

薬剤名（一般名）	通常投与量	最大投与量	投与回数
メバロチン （プラバスタチン）	10mg/日	20mg/日	1～2回/日
リポバス （シンバスタチン）	5mg/日	20mg/日	1回/日
リピトール （アトルバスタチン）	10mg/日	20mg/日（家族性は40mg/日）	1回/日
クレストール （ロスバスタチン）	2.5mg/日	20mg/日	1回/日
リバロ （ピタバスタチン）	1～2mg/日	4mg/日	1回/日

メバロチン、リポバスは夕食後～就寝前の服用が推奨されている。
その理由は半減期が短く、コレステロール合成が夜間に亢進するため、夜に作用濃度を高める狙いがある

その他の薬剤は投与時間は任意で、朝でも夜でも効果に差はない。
半減期が比較的長く持続効果があるため、夜間投与にこだわる必要はない。
ただし習慣化のため毎日同じ時間に服用するよう指導する。

参考　日本動脈硬化学会　

効果の強さ（スタンダードスタチン vs ストロングスタチン）

スタチン系薬剤はLDLコレステロール低下作用の強さから、日本では従来型の「スタンダードスタチン」と、より強力な「ストロングスタチン」に分類される

ストロングスタチン：リバロ、クレストール、リピトール

スタンダードスタチン：メバロチン、リポバス

ストロングスタチン同士、およびスタンダードスタチン同士ではLDL低下効果に大差はないとされている。

しかしアストラゼネカのホームページにこのような資料が掲載されていた。

またアメリカの文献でもLDL低下効力を比較すると、クレストールが最も強力で、リピトールがそれに次ぐと言われている
HMG-CoA Reductase Inhibitors
逆にメバロチンやリポバスは効果が標準的で、中等度リスクの患者に用いられることが多くなる。

脂溶性・水溶性の違い

分類	水溶性スタチン	脂溶性スタチン
代表薬	メバロチン、クレストール	リポバス、リピトール、リバロ
溶解性	水に溶けやすい	水に溶けにくく、脂溶性溶媒に溶けやすい
代謝経路	CYP酵素の関与が少ない（主に酸化・抱合による代謝）​	CYP酵素を介して代謝されることが多い（CYP3A4が主）​
排泄経路	腎臓からも排泄される​	胆汁排泄が主（尿中排泄は少なめ）​
肝臓への負担	CYPを介さないため比較的低い	CYP3A4で代謝されるため肝負担が大きい（特にリポバス、リピトール）​
腎臓への負担	腎排泄があるため、腎機能低下時に投与量調整が必要​	腎排泄が少ないため、腎機能低下の影響を受けにくい​
薬物相互作用	CYPを介さないため相互作用が少ない	CYP阻害薬（グレープフルーツジュース、マクロライド系抗生物質など）との相互作用が多い​
筋障害リスク	比較的低い	やや高い（CYP3A4で代謝される薬ほどリスクが高い）​

リバロ（ピタバスタチン）は脂溶性スタチンであるにも関わらず、CYP酵素をほとんど介さない代謝経路をとる。
メバロチンは水溶性スタチンだが、胆汁排泄が主なため腎排泄が少なく、腎機能への影響が少ないと考えられている。
水溶性、脂溶性どちらもコレステロールを下げる効果には大きな違いはない

水溶性スタチン

体の中で水に溶けやすい性質を持つスタチン
メバロチン　クレストール

①肝臓だけが薬をキャッチしやすい。
水溶性スタチンは、肝臓にある「専用の入り口（OATP）」 を通って肝臓に入る。
この入り口は 肝臓に多くあって、ほかの場所には少ないので、薬は肝臓に集まりやすくなる。

② 水に溶けやすいと、体の中を自由に動けない。
水溶性の薬は、細胞の壁をスルッと通り抜けることができない。
つまり、勝手にいろいろな臓器に広がることができず、肝臓の入り口がある場所にしか行けない。

③ 筋肉など、ほかの臓器には届きにくい
スタチンの副作用には、筋肉が傷つく「横紋筋融解症」 がある。
でも、水溶性スタチンは筋肉に入りにくいので、この副作用が脂溶性のスタチン系より起こりにくい。

④血液中ではたんぱく質と結びつかず、腎臓からも一部排出される  

⑤CYP酵素（肝臓の代謝酵素）の影響を受けず、そのまま体外に出やすい  

脂溶性スタチン

脂に溶けやすい性質を持つスタチン
リポバス　リピトール　リバロ　

①肝臓以外にも広がりやすい
脂に溶けやすいため、細胞膜を通りやすく、全身の臓器に広がる。
そのため、肝臓だけでなく 筋肉や脳などにも影響を与える可能性がある。

②筋肉の副作用（横紋筋融解症）のリスクがやや高い
筋肉にも移行しやすいため、筋肉の痛みや横紋筋融解症のリスクがある
高齢者や腎臓が悪い人は注意が必要 

③主に肝臓で分解される
脂溶性スタチンは主に肝臓で代謝（分解）される。
そのため、肝機能が悪い人には使いにくい場合がある。

④血液中ではほとんどがたんぱく質と結びついている（90%以上）  

半減期

スタチンの消失半減期（T1/2）

薬剤名	消失半減期（T1/2）
リピトール	約10時間
クレストール	約20時間
リバロ	約11時間
メバロチン	約2.5時間
リポバス	約4.5時間

※リポバスは活性阻害物質の半減期（薬の効果の持続時間に関係するため）

用法、用量のところと被る話にはなるが

半減期が短い薬（リポバス）は、夜にコレステロールが多く作られるため就寝前に飲むのが効果的  

半減期が長い薬（リピトール、クレストール、リバロ）は、1日中効果が続くので、朝でも夜でもOK（患者の生活リズムに合わせて飲めばよい）  

腎障害、肝障害時

スタチンの代謝・肝機能障害・腎機能障害時の対応

薬剤名	肝代謝	腎代謝	肝機能障害時	腎機能障害時
リピトール	CYP3A4代謝	腎排泄は極めて少ない	禁忌：重度の肝障害	腎機能障害患者は、横紋筋融解症のリスクが高い
クレストール	CYP2C9・CYP2C19代謝 (CYP酵素の関与はあるが影響は少ない)	10.4%が腎排泄	禁忌：重度の肝障害	減量：重度腎障害（eGFR<30）では5mg以下に制限
リバロ	グルクロン酸抱合・β酸化（CYP関与ほぼなし）	腎排泄は極めて少ない	禁忌：重度の肝障害	腎機能障害患者は、横紋筋融解症のリスクが高い
メバロチン	酸化・抱合（CYP関与なし）	約13～14%が腎排泄	肝機能障害のある患者では慎重投与	腎機能障害患者は、横紋筋融解症のリスクが高い
リポバス	CYP3A4代謝	腎排泄は極めて少ない	禁忌：重度の肝障害	腎機能障害患者は、横紋筋融解症のリスクが高い

 代謝経路の違い

• CYP3A4代謝（相互作用が多く、肝負担が高い）：リピトール、リポバス
• CYPをほぼ介さない代謝：リバロ（グルクロン酸抱合）、メバロチン（酸化・抱合）

 禁忌

• メバロチン以外は重度の肝障害では禁忌

減量が必要

• クレストール → 重度腎障害（eGFR<30）では5mg以下に制限

食事の関係

スタチンの食事の影響と服用タイミング

薬剤名	食事の影響
リピトール	食事の影響なし（食事によって薬の吸収速度は遅くなるが、最終的な吸収量にはほとんど影響しない）
クレストール	食事の影響なし（食後に服用すると吸収が緩やかになりCmaxは低下するが、最終的な吸収量にはほとんど影響がない）
リバロ	食事の影響なし（食後投与でCmaxが36%低下するが、総吸収量は変化なし）
メバロチン	食事の影響なし（食後投与はAUC、Cmaxいずれにおいても若干高値を示したが、両投与間に有意な差はみられなかった）
リポバス	食事の影響なし（食事によって薬の吸収がやや遅くなるものの、最終的な吸収量にはほぼ影響がない）

基本的に食事の時間を気にせず服用できる。

まとめ

1. メバロチン：相互作用が少なく、安全性が高いが効果はマイルド。
2. リポバス：相互作用が多く、CYP3A4代謝薬との併用注意が必要。
3. リピトール：LDL低下効果が強く、心血管リスクを下げるエビデンス多数。
4. クレストール：最も強力なスタチンで、安全性が高いが腎機能低下時は減量が必要。
5. リバロ：糖代謝への影響が少なく、HDL上昇作用が強い。